Alfa blokátory: typy a popis

Alfa-blokátory sú skupina liekov, ktorých vplyv je zameraná na zníženie nervový impulz prechádzajúcej synapsie adrenergným. Ich práca je založená na dočasnom blokovaní alfa1 a alfa2-adrenergných receptorov.

Široké používanie týchto nástrojov, ktoré sa nachádzajú v špeciálnom systéme na liečbu hypertenzie, ukazujú, že sú dosť účinné lieky. Alfa blokátory v urológii umožňujú dosiahnuť lepšie močenie, čo je ešte dôležitejšie pri ochoreniach prostaty.

Klasifikácia alfa blokátorov

Vzhľadom na spektrum účinku, alfa blokátory sú rozdelené na dva typy. Tie, ktoré môžu blokovať len alfa1-adrenergné receptory, sa nazývajú selektívne. V neselektívnej skupine existujú alfa1-adrenergné receptory a alfa2-adrenergné receptory. Účinná v úlohe antihypertenzívneho liečiva pri liečbe prostatického adenómu.

Neselektívne alfa-blokátory sú použité pre diagnózu benígnych nádorov, cerebrálna a periférnej cirkulácie, pri liečbe migrény, hypertenzná kríza a abstinenčného syndrómu (binge). Ich dopad je krátkodobý účinok, čo vylučuje možnosť použitia v úlohe stálych antihypertenzív.

Účinok alfa blokátorov

Pretože zakázanie rôznych typov adrenoreceptorov v niektorých aspektoch vo všeobecnosti vedie k spoločným, ale rôznym účinkom, zoberieme do úvahy účinok každého typu adrenoblokátorov oddelene.

Účinok alfa-blokátorov

Alfa 1-blokátory a alfa1,2-blokátory majú rovnaké farmakologické účinky. Lieky týchto skupín sa navzájom líšia vedľajšími účinkami, ktoré sú spravidla vyššie v alfa1,2-adrenergných blokátoroch a objavujú sa častejšie.

Tak, prípravy týchto skupín zvýšiť cievy všetkých orgánov, najmä slizníc, kože, obličiek a čriev. Z tohto dôvodu klesá krvný obeh periférnych tkanív, prekrvuje sa krvný obeh a celková periférna rezistencia krvných ciev, klesá krvný tlak.

Vďaka zníženiu objemu krvi a zníženiu periférnej rezistencie krvných ciev sa výrazne znižuje pooperačné a predzásobovanie srdca, čo priaznivo ovplyvňuje jeho stav a výrazne uľahčuje prácu. Zhrňujúc všetky uvedené skutočnosti, možno zhrnúť, že alfa-adrenoblokátory a alfa 1,2-adrenergné blokátory mať takýto vplyv:

• Znížte predpätie srdca a rozširujte malé žily;
• Znížte krvný tlak, znížte zaťaženie srdca a celkovú periférnu rezistenciu krvných ciev;
• Zlepšenie stavu pacientov, ktorí trpia ťažkým srdcovým zlyhaním, znižujú závažnosť príznakov (zmeny tlaku, dyspnoe atď.);
• Zlepšite krvný obeh v tele;
• Znížiť počet lipoproteínov s nízkou hustotou a celkového cholesterolu;
• Znížte krvný tlak v pľúcnom obehu;
• Zvýšte citlivosť tela na inzulín, vďaka čomu sa glukóza používa efektívnejšie a rýchlejšie.

Účinky neselektívnych alfa-1,2-adrenergných blokátorov

Prípravy tejto skupiny majú takéto farmakologické vlastnosti:

• Mierne znížiť celkovú periférnu rezistenciu krvných ciev a znížiť krvný tlak;
• Znížte počet srdcových tepien;
• Znížiť potreby srdca v kyslíku a zvýšiť odolnosť tkanív pred hladkým kyslíkom;
• Znižuje kontraktilitu myokardu;
• Znižujú tvorbu renínu obličkami, čo tiež vedie k zníženiu krvného tlaku;
• Znižuje úroveň aktivity ohniskových očí pri vedení srdcového systému;
• Zabrániť tvorbe krvných zrazenín a zhlukovanie krvných doštičiek;
• V prvých štádiách prijatia sa tón krvných ciev zvyšuje, ale potom klesá na normálne;
• Zvýšenie kontrakcií myometria;
• Zvýšenie prenosu kyslíka z erytrocytov do buniek tkanív a orgánov;
• Posilniť motilitu gastrointestinálneho traktu;
• Zlepšiť tón zvierača pažeráka a priedušiek;
• Znížiť vzhľad aktívnych foriem hormónov štítnej žľazy;
• Znížte detrusor močového mechúra.

Kvôli vyššie opísaným účinkom neselektívne alfa1,2-adrenergné blokátory znížiť riziko srdcového infarktu a náhlu srdcovú smrť o 25-40% u pacientov, ktorí trpia srdcovým zlyhaním alebo ischemickou chorobou srdca.

Okrem toho počas prípravy IHD tejto skupiny znižuje počet bolesti v srdci a záchvaty angíny pectoris, zlepšuje toleranciu emocionálnej, duševnej a telesnej aktivity. Pri hypertenzných ochoreniach tieto lieky znižujú riziko mŕtvice a ICHS.

U žien neselektívne alfa blokátory znižujú krvnú stratu po operácii alebo počas pôrodu, zvyšujú kontraktilitu maternice. Okrem toho v dôsledku vplyvu periférnych orgánov na tkanivá sa vnútroočný tlak znižuje.

Použitie alfa blokátorov v medicíne

Použitie alfa blokátorov v urológii

V urológii tradične použite iba 5 liekov zo skupiny alfa-blokátorov, ktoré umožňujú odstrániť akútnej retencie moču, inak k tomu, aby terapeutický účinok na ochorenia, benígna hyperplázia prostaty, chronickej prostatitídy. Spočiatku, je potrebné venovať pozornosť urológ tamsulozín a alfuzosín vzhľadom na ich schopnosti blokovať receptory alfa hladkého svalstva vlákna prostaty, močového mechúra a močovej trubice, je oveľa účinnejšie ako hladkého svalstva ciev. Táto vlastnosť umožňuje liekom mierne ovplyvniť krvný tlak.

Niekedy sa môže odporučiť použitie doxazosínu a terazosínu v kardiológii. Ich príjem potrebuje veľkú starostlivosť. Prvá dávka môže spôsobiť ortostatické mdloby. Je potrebné jasne dodržiavať vymenovanie lekára a ak nie, návod na použitie, ktorý je priložený k baleniu s lekárskym výrobkom.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch na normalizáciu močenia môže byť pridelený prazozín.

Použitie alfa blokátorov v kardiológii

Kardiológia hodnotí tieto lieky na pravdepodobnosť zníženia rizika aterosklerózy. Táto vlastnosť je zabezpečená zmenou množstva cholesterolu a lipidového profilu v krvnej plazme. Tieto lieky majú schopnosť znižovať hladinu krvného tlaku bez zvýšenia počtu srdcových kontrakcií a nemajú vplyv na množstvo glukózy v krvi alebo účinnosti. Tiež medzi hlavné výhody tohto malého počtu vedľajších účinkov, z ktorých väčšina sa považuje za reakciu na prvú dávku. U ľudí s ťažkým srdcovým zlyhaním sa alfa-blokátory môžu podávať v kombinácii s beta-blokátormi.

S ohľadom na štúdie vykonaných KIPPAGom, sa ukázalo, že použitie prazosín ako hlavný liek na antihypertenznú liečbu vykazuje pozitívny účinok u 50% pacientov. Stabilný účinok sa obvykle dosiahne po 6 mesiacoch liečby. Niekedy - o mesiac neskôr. Lekári zaznamenali zníženie účinnosti alfablokátorov v piaty deň užívania bez zvýšenia dávky. Treba poznamenať, že použitie alfa-blokátorov niekedy spôsobuje oneskorenie tela kvapaliny, v tomto prípade sú predpísané paralelne diuretiká.

Zoznam najpopulárnejších liekov

Dihydroergotoxín a dihydroergotamín sú v priaznivejšej pozícii, na rozdiel od námeľových alkaloidov v dôsledku úspešných experimentov na zníženie toxicity. Poskytujú príležitosť dosiahnuť zníženie krvného tlaku blokovaním adrenoreceptorov krvných ciev a potlačením vazomotorického centra. Výška príjmu je 2-3 za deň.

V prípade potreby sa odporúča použitie fentolamínu na odstránenie kŕčov periférnych ciev, obnoviť prívod krvi do pokožky alebo svalov, znížiť krvný tlak. Výborný výkon dosiahli ľudia, ktorí trpia:

• trofické vredy končatín;
• Tlakové vredy;
• Raynaudov syndróm;
• endarteritida.

Na potlačenie hypertenznej krízy a obnovenie periférneho krvného obehu sa umožňuje príjem tropafénu. Po intravenóznom podaní, subkutánne alebo intramuskulárne, periférne cievy expandujú a krvný tlak klesá.

Pre ľudí s hypertenzívnymi krízami, ktoré sú spojené s mentálnym stresom, s Ménièrovou chorobou alebo morskou chorobou, lekári poraďte sa s užívaním pyroxánu. Pod jeho vplyvom dosiahnuť centrálny a periférny adrenergné receptory, je blokovanie a umožňuje dosiahnuť výrazný sedatívny účinok.

Pri liečbe hypertenzie vykazuje alergická dermatóza a alkoholizmus vynikajúci účinok butyroxánu. Tento alfa blokátor sa vyrába v dvoch formách, ktoré umožňujú podávanie vo forme injekcií alebo dovnútra. Počet prijímaní 2-4 krát denne, berúc do úvahy použitý formulár.

Chronické alebo akútne poruchy periférneho krvného obehu a poruchy obehového systému mozgu spôsobujú použitie nikergolínu. Toto činidlo, ktoré je derivátom syntetického námelového alkaloidu, vytvára myotropný účinok na cievy. Počet recepcií trikrát denne.

Medzi možnosťami liečby hypertenzných ochorení je neočakávane vynikajúci účinok prazosín hydrochlorid. Lekári odporúčajú pridať diuretiká do priebehu liečby. Práca lieku je založená na postsynaptickom blokovaní adrenoreceptorov selektívnym spôsobom.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

V zozname kontraindikácií je na prvom mieste prítomnosť chronickej aterosklerózy koronárnych a cerebrálnych artérií. Neselektívnym alfa-blokátorom je zakázané používať s vyššou frekvenciou srdcových kontrakcií, selektívne - veľmi opatrne. Užívanie liekov z tejto skupiny je nebezpečné pre ľudí so systolickým krvným tlakom menším ako 90 mm Hg. Art. a stenóza aorty.

Pre niektoré lieky z tejto skupiny kontraindikácie pre použitie môžu byť tehotenstva alebo dojčenia, závažné pečeňové alebo renálne poškodenie a bradykardia.

Medzi častými vedľajšími účinkami, ktoré sa zaznamenali:

• možnosť častých palpitácií;
• výskyt bolesti hlavy;
• nadmerné zníženie krvného tlaku;
• tachykardia.

Oneskorenie telesnej tekutiny môže viesť k edému. Zväčšenie ciev môže viesť k opuchu sliznice, čím sa vytvorí pocit pretrvávajúcej nosovej kongescie. Použitie butyroxánu alebo pyroxánu môže znížiť srdcovú vodivosť. Pod vplyvom prazosínu sa môže zvýšiť frekvencia močenia. Predávkovanie dihydroergotamínom môže spôsobiť vznik suchých gangrénov, studenej kože a bolesti svalov.

Účinok prvej dávky

Pod vplyvom alfablokátorov klesá krvný tlak vo vertikálnom smere. Pocit, ako sa snažia vstať rýchlo po dlhom čase v horizontálnej polohe. Neschopnosť koncentrácie, slabosť a niekedy aj slabosť. Tento stav je charakterizovaný ortostatickým kolapsom, posturálnou hypotenziou alebo ortostatickou hypotenziou.

Výsledkom použitia lieku po prvýkrát je ortostatická hypotenzia pravdepodobná. Priama mdloba nie je nebezpečná, ale počas pádu môže človek získať značné zranenia. Rizikom sú pacienti, ktorí dodržiavajú diétu s nízkym obsahom soli alebo užívajú diuretiká.

Aby sa zabránilo vzniku synkopy, po prvom použití alfablokátorov sa odporúča prestať používať diuretiká.

Veľkosť prvej dávky by mala byť minimálna a mala by sa užívať v ležiacej polohe. Lekári odporúčajú, aby sa v noci zoznámili s alfa blokátormi. Zvýšenie dávkovania na požadovanú dávku by sa malo vykonať postupne niekoľko dní. Ak počas reakcie na prvú dávku musel byť liek zrušený, potom počas opakovaného použitia (nie skôr ako 7 dní) tej istej dávky sa táto reakcia nevyskytuje.